低分子c-MET阻害剤tepotinib 非小細胞肺がんに対する「先駆け審査指定制度」対象品目に指定

2018年3月27日



メルクセローノ株式会社



低分子c-MET阻害剤tepotinib

非小細胞肺がんに対する「先駆け審査指定制度」対象品目に指定



メルクセローノ株式会社（本社：東京、代表取締役社長：アレキサンダー・デ・モラルト、以下、メルクセローノ）は、非小細胞肺がんの治療薬として開発中の低分子c-MET阻害剤tepotinib*が、2018年3月27日付で厚生労働省が定める「先駆け審査指定制度」の対象品目に指定されたことをお知らせいたします。予定しているtepotinibの効能は「MET エクソン14 スキッピング変異を有する進行（IIIB/IV 期）非小細胞肺がん」です。



厚生労働省の「先駆け審査指定制度」は、患者さんに世界で最先端の治療薬を最も早く提供することを目指し、この考えを推し進めるための制度です。一定の要件を満たす画期的な新薬等を開発の比較的早期の段階から対象品目に指定し、薬事承認に関する相談・審査で優先的な取扱いをすることで、承認審査の期間を短縮することを目的としています。



※「先駆け審査指定制度」についての詳細は、厚生労働省の以下のページでご覧いただけます。

http://www.mhlw.go.jp/seisakunitsuite/bunya/kenkou_iryou/iyakuhin/topics/tp150514-01.html



今回指定を受けた低分子c-MET阻害剤tepotinibは、MET遺伝子のエクソン14（METex14）にスキッピング変異のある希少な非小細胞肺がんを対象とした国際共同第II相試験において、その有効性と安全性が評価されています。



■取締役　研究開発本部　本部長/北東アジアハブサイトヘッド　松下信利のコメント

「非小細胞肺がんは治療の難しいがんであり、新たな治療法の開発が待ち望まれています。近年の遺伝子解析技術の進歩により、METex14スキッピング変異が新たながんの治療標的として着目されており、tepotinibの開発にも期待が寄せられています。tepotinibが一日も早くこの希少な遺伝子変異を伴う非小細胞肺がん患者さんの治療選択肢となり、さらには日本におけるPrecision Medicineの推進に貢献するものとなるよう、メルクセローノは引き続き研究開発に取り組んでまいります。」



* tepotinibは、c-MET阻害剤（MSC2156119J）の国際一般名です。tepotinibは現在、臨床開発段階にあり、その安全性と有効性は確立しておらず、期待される適応症で世界の規制当局から承認を取得する保証はありません。



tepotinibについて

tepotinib（MSC2156119J）は現在開発中の受容体型チロシンキナーゼc-METに対して高い選択性を有する低分子の阻害剤です。肝細胞増殖因子依存性および非依存性のc-MET活性を低ナノモルの濃度で阻害する能力を持ちます。

c-METシグナル経路の変化は、様々ながん種において認められており、高い浸潤性および臨床的な予後の不良と関連性があります。tepotinibは現在、第I/II相試験で評価が行われています。

 

MET遺伝子について

MET遺伝子は、がんにおいて過剰発現（遺伝子増幅）がみられる「がん遺伝子」の一つです。MET遺伝子増幅は、肺がんだけでなく、胃がんや肝がんなど様々ながんにみられます。MET遺伝子はHGF（肝細胞増殖因子）をリガンドとする受容体チロシンキナーゼであり、HGFと結びつくことで、細胞の増殖や運動性を増加させるシグナルを活性化させ、腫瘍の形成や悪性化に関連すると考えられています。近年の遺伝子解析技術の進歩により、MET遺伝子の異常の一つであるMETex14スキッピング変異が新たながんの治療標的として着目されています。



メルクについて

Merck（メルク）はヘルスケア、ライフサイエンス、パフォーマンスマテリアルズの分野における世界有数のサイエンスとテクノロジーの企業です。がんや多発性硬化症のためのバイオ医薬品を用いた治療法から、科学研究と生産に関する最先端システム、スマートフォンや液晶テレビ向けの液晶材料にいたるまで、約5万人の従業員が人々の暮らしをより良くする技術の一層の進歩を目指しています。2017年は66カ国で153億ユーロの売上高を計上しました。

メルクは1668年に創業された世界で最も歴史の長い医薬・化学品会社で、創業家が今でも、上場企業が率いるグループの株式の過半数を所有しています。メルクの名称およびブランドのグローバルな権利は、メルクが保有しています。唯一の例外は米国とカナダで、両国ではEMDセローノ、ミリポアシグマ、EMDパフォーマンスマテリアルズとして事業を行っています。



メルクセローノ株式会社について

メルクセローノ株式会社は、「メルク・ヘルスケア ビジネス」（本社：ドイツ・ダルムシュタット）における、バイオ医薬品事業部門の日本法人です。2007年10月1日に発足し、がん、腫瘍免疫および不妊治療領域を重点領域としています。

メルクセローノ株式会社の詳細についてはwww.merckserono.co.jpをご覧ください。