ラクオリア創薬 Research Memo（10）：高性能医薬品ニーズが強い中国系企業が再び導出先として浮上する可能性も

■導出候補プログラムの進捗状況

3. 5-HT2B拮抗薬（RQ-00310941）及び5-HT4部分作動薬（RQ-00000010）の状況
5-HT2B（RQ-941）は消化管ホルモンの1つであるセロトニン（5-HT）受容体の一種であり、本化合物は5-HT2Bの活動を抑制することで薬効を実現するタイプのものである。内臓痛改善や消化管運動の正常化の効能が期待され、ラクオリア創薬<4579>は下痢型過敏性腸症候群（IBS）への適応を狙っている。

5-HT4部分作動薬（RQ-10）は胃不全麻痺、機能性胃腸症、慢性便秘などを適応症とする化合物である。セロトニン受容体の1つである5-HT4を標的とする化合物で、同じ薬理作用を持つ薬剤にモサプリド（大日本住友製薬<4506>が「ガスモチン®」の商標で販売済み）がある。

これら2つのプログラムはいずれも、同社自身の手によって英国においてフェーズ1臨床試験が終了している。消化器系の領域でそれぞれニーズの高い分野をカバーしており、良好な結果次第では商品化の可能性が高いとの期待感が背景にある。ZTE Biotech（中国）との合弁プロジェクトで合弁会社への導出契約が一度結ばれたが、合弁契約の解消に伴い、同社に戻り、改めて全世界を対象に導出の機会を探ることになる。

両プログラムの今後の展開については、再び中国企業が浮上してくる可能性もあると考えられる。中国の医薬品企業においては、日本を含む先進国からの高性能の医薬品を導入するニーズが非常に強いことがある。一方、同社側から見ても、中国市場はデータの援用や制度的な側面から開発スピードが欧米よりも早く、それだけ、収入獲得の面でも有利という状況だ。ZTE Biotech（中国）が一度は導入を決断したという事実も追い風として働く可能性がある。

なお、5-HT4部分作動薬については、大日本住友製薬がDSP-6952（一般名：Minesapride）について、便秘型IBSを適応症として日本においてフェーズ２試験を実施していたが、2019年1月に「期待される有効性が得られなかったため」として開発を中止した。一方で、RQ-10は、同社が英国で実施したフェーズ１試験において、RQ-10 の安全性及び忍容性が確認されたのみならず、本試験ではバイオマーカーとして胃排出能への影響も同時に検討しており、非常に低い用量（3 μg/body）で明確に胃排出を促進させることが明らかとなっていることから、ライバル薬の開発中止は、結果的に同社にとって追い風となるものと思われる。

また、RQ-10は、米国ヴァージニア・コモンウエルス大学において、マイケル・J・フォックス財団の助成金を得て、パーキンソン病患者の胃不全麻痺を対象とした医師主導試験を実施中であり、2019年中に試験結果が明らかとなる見通しだ。本試験の結果次第では導出活動がさらに加速化される可能性がある。今後の展開に注目したい。

（執筆：フィスコ客員アナリスト　浅川裕之）



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