Terns PharmaceuticalsがNASH治療薬として開発中のSSAO阻害剤TERN-201の進行中の第1相臨床試験の結果を発表

2020年NASH-TAG カンファレンスで報告されたデータは、TERN-201の単回投与後に血漿SSAO活性の90%超の阻害を示す

米カリフォルニア州フォスターシティ & 上海--(BUSINESS WIRE)--（ビジネスワイヤ） -- 非アルコール性脂肪肝炎（NASH）とがんの革新的治療薬の創薬と開発に傾注する世界的バイオ製薬会社のTerns Pharmaceuticals, Inc.は本日、TERN-201の進行中の第1相臨床試験の結果を発表しました。TERN-201は、NASHの治療薬として開発中のセミカルバジド感受性アミンオキシダーゼ（SSAO）阻害剤です。これらの知見は、2020年1月9～11日にユタ州パークシティで開催中のNASH-TAG カンファレンスで本日報告しました。

本試験では、単回経口投与されたTERN-201が血漿中のSSAO特有の活性を持続的にほぼ完全に抑制する結果をもたらすことが実証されました。研究対象の各投与レベル（1 mg、3 mg、6 mg、10 mg）において、これは血漿SSAO活性の90%超の阻害に対応します。これらの低減はTERN-201を単回投与して4時間後に観察され、阻害効果は最大1週間にわたり検出可能でした。臨床的に意義のある有害事象や検査所見の異常は報告されていません。

Ternsの最高医学責任者（CMO）であるエリン・クワーク（M.D.）は、次のように述べています。｢TERN-201のヒト初回投与試験における単回漸増段階で観察したデータは非常に励みとなるもので、TERN-201の単回投与が持続的なSSAO阻害をもたらし、忍容性が非常に良好であったことを示しています。私たちは引き続きSSAO阻害という当社の手法に自信を持っており、本試験の今後の第2段階の結果を発表できるものと期待しています。第2段階ではTERN-201の反復投与の効果を評価していきます。｣

Ternsの社長兼最高経営責任者（CEO）であるWeidong Zhong博士は、次のように述べています。｢これらの臨床データは、現時点で承認済みの治療選択肢がないNASHを患う患者にとって、TERN-201が価値ある新治療薬になり得るという当社の確信をさらに裏付けています。SSAO阻害が肝炎を低減し得ることは実証済みであり、私たちはTERN-201が大きな利点を持っていると考えています。それはSSAOに対する選択性が高く、NASH患者層におけるオフターゲット効果を最小化できると考えているからです。｣

TERN-201のヒト初回投与試験は、健康な被験者を対象とした多段階の単回投与および反復投与の漸増試験です。第1段階では、ボランティアの被験者32人が用量漸増コホートでTERN-201またはプラセボの単回投与を受けます。試験の第2段階では、健康な被験者が同様に用量漸増コホートで、TERN-201またはプラセボの反復投与を受けます。試験の各段階の主要評価項目は、安全性と忍容性です。副次的評価項目には、薬物動態（PK）と、SSAOターゲットエンゲージメントの薬力学（PD）的バイオマーカー評価が含まれます。

セミカルバジド感受性アミンオキシダーゼ（SSAO）阻害とTERN-201について

VAP-1（血管接着タンパク質-1）としても知られるSSAOは、H2O2の生成を通じて酸化ストレスを増大させる二重機能アミンオキシダーゼで、肝臓への炎症誘発性細胞の補充を促進し、結果的に炎症、肝線維症を増大させます。表在性SSAOの濃度は炎症組織の血管系で上方制御され、NASH患者では可溶性SSAOの濃度が上昇します。SSAOの阻害は、NAFLD、NASH、その他の慢性線維性肝疾患に対する治療効果を持つと考えられています。TERN-201は、酸化ストレスと肝臓への炎症誘発性細胞の補充を低減することで、NASHに対する新たな治療メカニズムを提供し得る強力なSSAO阻害薬です。インビトロではSSAOの選択指数がオフターゲットとしてのモノアミンオキシダーゼ（MAO）と比較して7000倍超と選択的なものとなっています。一定のMAOはNASH患者層であり得る薬物相互作用に関連する可能性があります。

NASHについて

非アルコール性脂肪肝炎（NASH）は非アルコール性脂肪性肝疾患（NAFLD）の重症型であり、NAFLDは肝臓における脂肪の過剰な蓄積が原因で発症します。NASHには慢性肝炎と肝細胞損傷が伴い、線維症、肝硬変、最終的には肝がんや肝不全をもたらす場合があります。世界におけるNAFLDとNASHの発症率は肥満率の上昇に伴い、急上昇しています。現在、承認済みのNASH治療薬はありません。

Terns Pharmaceuticalsについて

Terns Pharmaceuticals, Inc.は臨床段階の製薬企業として、慢性肝疾患とがんに対する治療薬の創薬と開発に傾注しています。当社は中国と米国を拠点とし、非アルコール性脂肪肝炎（NASH）とがんを対象に、複数の治療法の医薬品候補のパイプラインを前進させています。Ternsは、中国および世界の他の市場で患者に有望な新治療薬を届けるために、疾患生物学、医薬品化学、臨床開発の分野における世界クラスの専門力を活用しています。

詳細情報については、www.ternspharma.comおよびwww.ternspharma.com.cnをご覧ください。

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