TERN-101はFXR核内ホルモン受容体の作動薬としての有効性を証明
TERN-201はSSAO（VAP-1）の阻害薬としての有効性を証明
米カリフォルニア州サンマテオ & 上海--(BUSINESS WIRE)--（ビジネスワイヤ） -- Terns Pharmaceuticals,
Inc.は本日、4月10～14日にオーストリアのウィーンで開催される欧州肝臓学会（EASL）の年次総会である2019年国際肝臓会議にて、当社のリードプログラム2件の前臨床データを報告すると発表しました。TERN-101は非アルコール性脂肪肝炎（NASH）の前臨床モデルで肝脂肪変性、肝炎症、肝細胞風船化、線維症を低減し、TERN-201はNASHの前臨床モデルで非アルコール性脂肪性肝疾患（NAFLD）活動性スコア（NAS）と線維症を低減しました。
Ternsの最高医学責任者（CMO）であるエリン・クワーク（M.D.）は、次のように述べています。「NASHは現時点で治療選択肢が存在しない疾患ですが、当社はTERN-101とTERN-201がNASHに対する意義ある新治療薬となる可能性があると考えており、EASLで発表するデータは当社の自信を深めるものです。当社の2件のリードプログラムはいずれも、2019年に臨床データを生み出すべく順調に進行中で、NASHおよび肝線維症の患者のために、有効で安全な併用療法を開発するという当社目標に向け、努力を継続していきたいと思います。」
発表の詳細は下記の通りです。
演題：「新規ファルネソイドX受容体作動薬のTERN-101は、非アルコール性脂肪肝炎のマウスモデルで肝脂肪変性、肝炎症、肝細胞風船化、線維症を低減する」（A
novel farnesoid X receptor agonist, TERN-101, reduces liver steatosis,
inflammation, ballooning, and fibrosis in a murine model of
non-alcoholic steatohepatitis）
発表番号：FRI-313
セッション：ポスター：NAFLD：実験生理学・病態生理学
日時：4月12日（金曜）午前9時～午後5時（中央ヨーロッパ夏時間）
発表者：Dr.
Kevin Klucher
演題：「新規セミカルバジド感受性アミンオキシダーゼ阻害薬のTERN-201は、非アルコール性脂肪肝炎のげっ歯類モデルでNASと線維症を低減する」（A
novel Semicarbazide-Sensitive Amine Oxidase inhibitor, TERN-201, reduces
NAS and fibrosis in rodent models of non-alcoholic steatohepatitis）
発表番号：FRI-314
セッション：ポスター：NAFLD：実験生理学・病態生理学
日時：
4月12日（金曜）午前9時～午後5時（中央ヨーロッパ夏時間）
発表者：Dr. Kevin Klucher
ポスター演題「新規ファルネソイドX受容体作動薬のTERN-101は、非アルコール性脂肪肝炎のマウスモデルで肝脂肪変性、肝炎症、肝細胞風船化、線維症を低減する」の主なハイライト：
TERN-101は、NASHの食餌性肥満（DIO）モデルに投与した場合、FXR媒介性遺伝子発現の用量依存的な増加をもたらし、オンターゲット活性を示し、脂質代謝、炎症、線維症を調節する経路を誘発した。
TERN-101はいずれの投与量でもNAFLD活動性スコアを顕著に低下させ、肝脂肪変性、肝細胞風船化、肝炎症、トリグリセリドの減少を証明した。
肝線維症は、いずれの投与量のTERN-101でも顕著に減少した。
ポスター演題「新規セミカルバジド感受性アミンオキシダーゼ阻害薬のTERN-201は、非アルコール性脂肪肝炎のげっ歯類モデルでNASと線維症を低減する」の主なハイライト：
TERN-201治療でNAFLD活動性スコアは低下した。20
mg/kgの投与でベースラインから42%の低下は、主として肝細胞風船化の減少（ベースラインから80%減少)による。
TERN-201は線維症の前臨床モデルで肝炎症と線維症を顕著に低減した。
ファルネソイドX受容体（FXR）作動作用とTERN-101
FXRは、肝臓と小腸で高度に発現している核内受容体です。胆汁酸はFXRの天然リガンドで、胆汁酸のFXRとの結合および胆汁酸によるFXRの活性化は、胆汁酸合成、脂質代謝、炎症、線維症を調節する細胞経路の制御にとって非常に重要です。科学界の多くによって、FXRの作動薬作動／活性化が、非アルコール性脂肪性肝疾患（NAFLD）および非アルコール性脂肪肝炎（NASH）に対する新しい治療法となる可能性を持つと考えられています。TERN-101は、NASHの治療薬として開発中の強力な非胆汁酸FXR作動薬です。
セミカルバジド感受性アミンオキシダーゼ（SSAO）阻害作用とTERN-201
VAP-1（血管接着タンパク質-1）としても知られるSSAOは、H2O2の生成を通じて酸化ストレスを増大させる二重機能アミンオキシダーゼで、肝臓における白血球補充を促進し、結果的に酸化ストレス、炎症、肝線維症を増大させます。表在性SSAOの濃度は炎症組織の血管系で上方制御され、NASH患者では可溶性SSAOの濃度が上昇します。SSAOの阻害は、NAFLD、NASH、その他の慢性線維性肝疾患に対する治療効果を持つと考えられています。TERN-201は、酸化ストレスと肝臓への白血球補充を低減することで、NASHに対する追加的な治療メカニズムを提供する強力なSSAO阻害薬です。
Terns Pharmaceuticalsについて
Terns Pharmaceuticals,
Inc.は臨床段階の製薬企業として、慢性肝疾患とがんに対する治療薬の創薬と開発に傾注しています。当社は中国と米国を拠点とし、非アルコール性脂肪肝炎（NASH）とがんを対象に、複数の治療法の低分子医薬品候補のパイプラインを前進させています。Ternsは、中国および世界の他の市場で患者に有望な新治療薬を届けるために、疾患生物学、医薬品化学、臨床開発の分野における世界クラスの専門力を活用しています。
詳細情報については、www.ternspharma.comおよびwww.ternspharma.com.cnをご覧ください。
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